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焦虑是神经衰弱病人的常见症状之一。病人忧虑、紧张、恐惧,常伴有头痛、心悸、易激惹和失眠等躯体症状。抗焦虑药具有减轻忧虑、稳定情绪和改善睡眠的作用,可以松弛肌肉的紧张状况,是目前应用较广泛的一类药物。
目前认为控制情绪活动的主要部位是大脑边缘系统(如下丘脑、海马、杏仁核等),这些部位在神经衰弱的发病中有着重要的作用。抗焦虑药主要选择性地抑制边缘系统的海马、杏仁核,产生抗焦虑作用,同时亦能抑制脑干网状结构,使大脑皮质的兴奋性下降,产生镇静催眠作用,它尚能抑制脊髓运动神经元产生中枢性骨骼肌松弛等作用。
目前一般都首先选苯二氮草类,这一类药物品种甚多,各具特点。一般可根据它们的镇静催眠作用,抗焦虑作用和肌肉松弛作用的强弱选用。其镇静催眠作用强弱顺序如下:硝基安定>安定>利眠宁>安宁>去氧安定。抗焦虑作用则为安定≥去氧安定≥利眠宁>安宁>硝基安定。松弛肌肉作用大小为:安定>羟基安定。
苯二氮草类抗焦虑药具有作用强、作用快、时间持久、安全可靠、疗效较好、副作用小等特点。
阿普唑仑为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,使细胞超极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。BZR分为I型和 II型,据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘,可分泌入乳汁。有成瘾性,少数患者可引起过敏。 成人常用量:抗焦虑,开始一次0.4mg。一日3次,用量按需递增。最大限量一日可达4 mg。镇静催眠:0.4~0.8mg,睡前服。抗惊恐0.4 mg,一日3次,用量按需递增,每日最大量可达10mg。18岁以下儿童,用量尚未确定。